Pexion 400 mg

Pexion Tablets 100mg

Give orally at an initial dose rate of imepitoin 10 mg/kg bodyweight twice daily, approximately 12 hours apart. The dose can be increased up to 30 mg/kg bodyweight twice daily if required. Tablets can be administered with or without food, although studies suggest superior absorption in fasted dogs. The timing of tablet administration in relation to feeding should be kept consistent.The dose required will vary between dogs and will depend on the severity of the disorder. Each tablet can be halved for appropriate dosing according to the individual bodyweight of the dog. Use any divided tablet at the next administration time.Dosing guide. Initial treatment. Give twice daily. 5 kg bodyweight. Half a 100 mg tablet. 5.1 to 10 kg. One 100 mg tablet. 10.1 to 15 kg. One and a half 100 mg tablets. 15.1 to 20 kg. Half a 400 mg tablet. 20.1 to 40 kg. One 400 mg tablet. 40.1 to 60 kg. One and a half 400 mg tablets. > 60 kg. Two 400 mg tablets.If seizures are not adequately reduced after a minimum of one week of treatment at the current dose, the supervising veterinarian should reassess the dog. Assuming that Pexion is well tolerated by the dog, the dose can be increased by 50% to 100% increments up to a maximum dosage of 30 mg/kg bodyweight administered twice daily.

Pexion (Small) 100mg

Pexion 100mg tablets are a treatment for dogs with primary epilepsy or dogs with noise phobias. It acts on a specific receptor in the brain cells to reduce the amount of excessive electrical activity present. In this way, like all epilepsy treatments, Pexion acts to reduce the number of seizures that your dog has and their impact on your dog’s life.

Each Pexion tablet is white, oblong and half-scored with embedded logo “I 01” (100 mg) on one side. The tablet can be divided into equal halves. One tablet contains 100 mg of the active substance imepitoin.

Special Instructions & Dose

Prescription medication is prescribed by a veterinary surgeon who will determine a suitable dose rate for each animal. Usual oral administration for epilepsy is at a dose range of 10 mg to 30 mg imepitoin per kg bodyweight twice daily, approximately 12 hours apart.

The dose rate for noise phobia is recommended at a dose of 30 mg imepitoin per kg bodyweight twice daily, approximately 12 hours apart.

100mg tablets are generally used for dogs weighing under15kgs. For larger dogs please see 400mg tablets.

Do not use in dogs with severely impaired hepatic function, severe renal or severe cardiovascular disorders.

The use of the veterinary medicinal product is not recommended in male breeding dogs or in female dogs during pregnancy and lactation.

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PEXION® 100 mg Comprimés pour chiensPEXION® 400 mg Comprimés pour chiens

Propriétés

Propriétés pharmacologiques :

Groupe pharmacothérapeutique : Antiépileptiques, Autres Antiépileptiques, imépitoïne

Propriétés pharmacodynamiques :

L’imépitoïne est une substance à action centrale avec des effets anxiolytique et anti-épileptique qui traverse la barrière hémato-encéphalique sans intervention de mécanismes de transport actif ou de clairance active, résultant en un équilibre immédiat entre les taux plasmatiques et cérébraux. Au niveau cérébral, elle agit comme un agoniste partiel de faible affinité du récepteur de la benzodiazépine.

L’effet anxiolytique de l’imépitoïne est obtenu via les récepteurs GABAA. L’imépitoïne inhibe également les crises épileptiques par une potentialisation des effets inhibiteurs sur les neurones, via les récepteurs GABAA. De plus, l’imépitoïne exerce un faible effet de blocage des canaux calciques, qui pourrait contribuer à ses propriétés anticonvulsivantes.

Essais cliniques pour l’épilepsie:
Dans un essai terrain européen qui a comparé l’efficacité de l’imépitoïne à celle du phénobarbital chez 226 chiens souffrant d’épilepsie idiopathique nouvellement diagnostiquée, 45 % des cas du groupe imépitoïne et 20 % des cas du groupe phénobarbital ont été exclus de l’analyse d’efficacité pour
des raisons incluant l’échec de réponse au traitement. Chez le reste des chiens (64 chiens pour PEXION® et 88 chiens pour le phénobarbital), les résultats cliniques suivants ont été observés : réduction de la fréquence moyenne des crises généralisées de 2,3 crises par mois dans le groupe imépitoïne et de 2,4 crises par mois dans le groupe phénobarbital à 1,1 crises par mois dans les deux groupes après 20 semaines de traitement. La différence de la fréquence des crises par mois (ajustée par rapport à la différence de fréquence avant traitement) était de 0,004, avec un intervalle de confiance à 95 % de entre les groupes imépitoïne et phénobarbital. Durant la phase d’évaluation de 12 semaines, la proportion de chiens indemnes de crises généralisées était 47 % (30 chiens) dans le groupe imépitoïne et 58 % (51 chiens) dans le groupe phénobarbital.
L’innocuité des deux traitements a été évaluée sur l’ensemble des données recueillies (ou l’ensemble de la base incluant les données d’innocuité, c’est-à-dire 116 animaux dans le groupe imépitoïne et 110 animaux dans le groupe phénobarbital). L’accroissement des doses de phénobarbital était associé à un accroissement des concentrations d’enzymes hépatiques ALT, ALP, AST, GGT et GLDH. En comparaison, aucune des concentrations des cinq enzymes n’a augmenté avec l’accroissement des doses d’imépitoïne. Un léger accroissement des valeurs de créatinine par rapport aux valeurs avant traitement était observé chez les chiens traités avec l’imépitoïne. Cependant la limite haute de l’intervalle de confiance des valeurs de créatinine restait dans la fourchette de référence à toutes les visites. De plus, moins d’effets indésirables ont été observés pour la polyurie (10 % vs. 19 % des chiens), la polydipsie (14 % vs. 23 %) et la sédation marquée (14 % vs. 25 %) lors de la comparaison de l’imépitoïne au phénobarbital.
Voir la rubrique « Effets indésirables (fréquence et gravité) », pour plus de détails sur les effets indésirables.

Dans un essai terrain américain comparant l’efficacité de l’imépitoïne administrée à dose fixe de 30 mg/kg deux fois par jour à celle d’un placebo, durant un traitement de 84 jours, chez 151 chiens présentant une épilepsie idiopathique, la proportion de chiens sans crise généralisée était de 21% (21 chiens sur 99 ; IC 95 % ) dans le groupe imépitoïne et 8 % (4 chiens sur 52 ; IC 95% ) dans le groupe placebo. 25 % des chiens n’ont pas répondu au traitement avec l’imépitoïne (fréquence des crises égale ou augmentée).

Essais cliniques pour la phobie des bruits:
L’efficacité de l’imépitoïne a été testée chez des chiens diagnostiqués comme étant atteints de phobie des bruits, lors des traditionnels feux d’artifice du nouvel an, dans un essai clinique avec groupe contrôle placebo, pour une durée de traitement de trois jours. Pour analyser l’efficacité, 226 chiens (104 imépitoïne, 122 placebo) ont été inclus (selon les critères d’au moins une dose de traitement et la présence de données permettant d’évaluer les deux critères principaux), et les résultats suivants ont été observés pour les deux critères principaux:
1. Les propriétaires ont évalué l’effet global du traitement, basé sur des signes présents durant d’autres épisodes bruyants sans traitement: les probabilités cumulées des effets bons, voire excellents ont été significativement supérieures dans le groupe imépitoïne, en comparaison avec le groupe placebo. Ratio de probabilité = 4,689 ; p < 0,0001, 95 % IC
2. Les mesures faites par les propriétaires des symptômes d’anxiété de leurs chiens durant l’évènement bruyant (basées sur la grille  » Lincoln Sound Sensitivity Scale « ) : les scores totaux obtenus montrent une différence statistiquement significative de l’effet du traitement en faveur de l’imépitoïne, avec une différence du score d’anxiété entre l’imépitoïne et le placebo de -6,1 ; p < 0,0001, 95 % IC .

Propriétés pharmacocinétiques :

Absorption
Les études de pharmacocinétique indiquent que l’imépitoïne est bien absorbée (> 92 %) après administration orale, sans effet marqué de premier passage. Après administration orale de comprimés d’imépitoïne à raison de 30 mg/kg sans prise concomitante de nourriture, les concentrations sanguines maximales sont atteintes rapidement, avec un Tmax de 2 heures environ et une Cmax d’environ 18 μg/ml.
L’administration de comprimés d’imépitoïne avec de la nourriture réduit l’aire sous la courbe (AUC) totale de 30 % mais n’entraîne aucune différence significative des valeurs de Tmax et de Cmax. Aucune différence liée au sexe n’a été mise en évidence.
Distribution
La dose-linéarité est observée sur l’intervalle des doses thérapeutiques d’imépitoïne.
L’imépitoïne possède un volume de distribution relativement élevé (579 à 1 548 ml/kg).
In vivo, la liaison de l’imépitoïne aux protéines plasmatiques est faible chez les chiens (60 – 70 %). Aucune interaction avec des composés fortement liés aux protéines n’est donc attendue. L’imépitoïne ne s’accumule pas dans le plasma après administration répétée, une fois l’état d’équilibre atteint.
Métabolisme
L’imépitoïne est largement métabolisée avant son élimination. Quatre principaux métabolites inactifs formés par modification oxydative ont été identifiés dans l’urine et les fèces.
Élimination
L’imépitoïne est éliminée rapidement du sang (clairance = 260 à 568 ml/heure/kg) avec une demi-vie d’élimination d’environ 1,5 à 2 heures. La majeure partie de l’imépitoïne et de ses métabolites est excrétée par voie fécale plutôt que par voie urinaire, si bien qu’aucune modification majeure de la pharmacocinétique et aucune accumulation ne sont attendues chez les chiens présentant une insuffisance rénale.